Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) GSK-3x和GSK-3β抑制劑

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Selleck CHIR-99021 GSK-3x和GSK-3β抑制劑-常備現(xiàn)貨

Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年新品技，總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月紮實做，Selleck Chemicals在quan世界擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴空間廣闊。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系提供深度撮合服務，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司組成部分，醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機構(gòu)等的過程中。

Selleck  S1263  CHIR-99021 (CT99021) GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑  5mg/10mg/25mg/100mg發展契機，產(chǎn)品簡介：

產(chǎn)品品牌：Selleck

產(chǎn)品貨號：S1263

產(chǎn)品名稱：CHIR-99021 (CT99021) GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑

產(chǎn)品規(guī)格：5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck CHIR-99021 GSK-3x和GSK-3β抑制劑-常備現(xiàn)貨 

Selleck  S1263  CHIR-99021 (CT99021) GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑  5mg/10mg/25mg/100mg，產(chǎn)品說明：

CHIR-99021 (CT99021)是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑重要部署， IC50分別為10 nM and 6.7 nM具體而言。CHIR99201對CDKs沒有交叉反應(yīng)性，對GSK-3β的選擇性是對CDKs選擇性的350倍智慧與合力。CHIR-99021 可作為Wnt/β-catenin的激活劑并誘導(dǎo)自噬喜愛。

CHIR-99021是一種高特異性的糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制劑，抑制GSK-3α和GSK-3β開放要求，IC50值分別為10 nM和6.7 nM向好態勢。

CHIR-99021通過穩(wěn)定下游效應(yīng)子，如c-Myc和β-catenin服務機製，從而促進B6和BALB/c ES細胞的自我更新貢獻力量，維持細胞多能性。在J1 mESC細胞中大幅拓展，CHIR-99021與白血病抑制因子（LIF）聯(lián)合使用時發行速度，在維持集落形態(tài)及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021調(diào)控多種信號途徑與時俱進，涉及Wnt/β-catenin性能、TGF-β、Nodal和MAPK綜合運用，也調(diào)控表觀遺傳調(diào)控基因供給，如Dnmt3l的表達[2]實事求是。

在缺乏預(yù)TCR信號落到實處、Notch1信號或CXCL12時，CHIR-99021促進DN3胸腺細胞的增殖和分化[3]再獲。研究還發(fā)現(xiàn)，更高濃度的CHIR99021（10 μM體驗區，而非1 μM或3 μM）可能通過激活IL-7信號傳導(dǎo)途徑活動上，從而選擇性地抑制分化[3]有望。

體外研究：CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最jie近的同系物CDC2和ERK2導向作用，及其他蛋白激酶選擇性高500倍。此外真正做到，CHIR-99021只與一組22種藥理相關(guān)的受體微弱結(jié)合，且對一組23種非激酶的酶幾乎沒有抑制活性強化意識。CHIR-99021作用于表達胰島素受體的CHO-IR細胞，誘導(dǎo)糖原合成酶(GS)激活現場，EC50為0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪細胞我有所應，除了模擬胰dao素的作用，抑制GSK-3至關重要，使胞內(nèi)游離β-catenin增加1.9倍發展空間，模仿經(jīng)典Wnt信號通路。在分化的前3天有所應，CHIR-99021處理足了準備，抑制脂肪細胞分化認為，IC50為0.3 μM系統，通過抑制CCAAT/增強子結(jié)合蛋白α（C/EBPα）和過氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的誘導(dǎo)作用重要意義。不像LiCl和AR-A014418，CHIR-99021處理規劃，即使在高濃度可以使用，不會降低INS-1E細胞活力。相反紮實，CHIR-99021增加INS-1E細胞增殖，這種作用具有劑量依賴性投入力度，且顯著抑制高糖和高zong櫚酸誘導(dǎo)的INS-E細胞死亡創造，這種作用具有濃度依賴性規定。CHIR-99021濃度低至1 μM，處理離體大鼠yi島高質量，促進β細胞復(fù)制，5 μM CHIR-99021處理流程，使細胞復(fù)制增長2-3倍。

體內(nèi)研究：CHIR-99021按30 mg/kg 劑量口服處理患2型糖尿病的嚙齒類動物模型極致用戶體驗，增強葡萄糖代謝，處理3-4小時后深入交流，最大血漿葡萄糖減少近150 mg/dl，而血漿胰dao素保持或低于對照水平臺上與臺下。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg劑量口服給藥ZDF大鼠用的舒心，1小時后集聚效應，再口服pu萄糖，顯著改善糖耐量穩定性，16 mg/kg 和 48 mg/kg處理組的血漿葡萄糖分別減少14％和33％過程中，較高劑量CHIR-99021處理去突破，再口服pu萄糖，還可以降低高血糖達到。[1]CHIR-99021處理移植小鼠或人造血干細胞（HSC）的受體小鼠智能設備，顯著增強造血重建功能，說明GSK-3是一種特異性的HSC活性調(diào)節(jié)劑

小分子化合物介紹：

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機化合物蓬勃發展，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應(yīng)積極回應，已經(jīng)成為干細胞研究的有力工具又進了一步。

wnt通路是細胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細胞的研究中發(fā)現(xiàn)新的力量，wnt信號通路對于表皮干細胞先進水平、腸干細胞、造血干細胞去創新、神經(jīng)干細胞足夠的實力、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

產(chǎn)品訂購信息：

S1263  CHIR-99021 (CT99021) GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑  5mg/10mg/25mg/100mg